¡Descarga aminoglucosidos-farmacologia y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity! Aminoglicosidos. Estos medicamentos se usan cada vez menos en los pacientes ambulatorios y cada vez menos se esta haciendo menos el uso de ellos, porque son eminentemente buenos pero de igual manera pueden ser malos; son fármacos muy buenos pero provocan efectos colaterales irreversibles, estos fármacos son conocidos como aminoglicosidos, son una familia importante, algunos aminoglicosidos son: Estreptomicina Neomicina Kanamicina amikacina Gentamicina Tobramicina Sisomicina Netilmicina Esta familia ha sido mal utilizada por los pacientes, debido a que antes existía una venta libre de estos medicamentos. Los amiglicosidos posee 2 efectos que deben tomarse muy en cuenta: la nefrotoxicidad y ototoxicidad (va actuar sobre el aparato vestibular provocando sordera de tipo permanente, provocan vértigo o perdida de la marcha de tipo permanente y pueden provocar una serie de cosas aparte de estos dos). En el oriente del país nuestro clima es tropical caliente, esto nos provoca un grado de deshidratación si nosotros no consumimos agua y consumimos coca- cola; los osmoreceptores nos avisa que tomemos agua, con estas calor hay que tomar 3 lt de agua. Con esta familia es de tener cuidado con la deshidratación producida por los climas tropicales, las deshidratación es una de las causas de la enfermedad renal aguda en nuestro medio, aparte de la exposición a los químicos; además el uso indiscriminiado de AINES, esto nos va dañar el riñon. La estreptomicina está siendo usada exclusivamente como coadyuvante en la enfermedad de la tuberculosis pulmonar, no se usa sola porque tiene mucha resistencia, se usan con tratamientos combinados de IRPE (izoniacida, rimpanficina, piracinamida, etambutol), si con estos cuatro fármacos no se logra lo esperado, se puede agregar estreptomicina. AMINOGLUCOSIDOS Definición: Son bactericidas inhibidores de la síntesis de proteínas que interfieren en la síntesis de la unidad ribosomal 30s. Su espectro es principalmente bacterias gran negativas (intra abdominalmente) y bacterias anaerobias (principalmente boca y tracto abdominal). Se usan combinados para potenciar el efecto bactericida. Sinergismo: hace referencia a potencia un efecto, si yo utilizo un antibiótico, yo necesito agregarle otro antibiótico. Ejemplo: si yo utilizo ceftriaxona, para una neumonía de la comunidad, el tiempo que se ha de esperar para que ese antibiótico haga efecto, un parámetro clínico es la fiebre, cuando cae la fiebre se dice que ha sido efectivo, pero si pasa el tiempo aproximadamente 3 días y no cae la fiebre se debe poner otro antibiótico, para potenciar el efecto del primer antibiótico, pero debemos de tener en cuenta la acción del efecto, para poder potenciarlo y no antagonizar. si yo pongo un medicamento que tiene acción agonista y le pongo uno que tiene acción antagonista, se va eliminar el efecto y no se hara nada, pero si yo pongo un agonista y un agonista puro, se va potenciar el efecto agonista, debemos e hacer mezclas de antibióticos para potenciar el efecto. La flora normal del cuerpo es importante en el uso de antibiótico, porque el antibiótico se prescribe empíricamente, según la sospecha de que bacteria está dando la infección y en base al empirismo se pone el antibiótico, pero debe ser un empirismo lógico. Ejemplo: un paciente que se le va realizar un procedimiento dental y la cavidad oral está habitada por anaerobios, se va buscar un antibiótico de forma empírica porque no se sabe si le va dar o no le va dar. No vamos a utilizar aminoglicosidos empíricamente y solamente se usará como coadyuvante de otro antibiótico. Propiedades generales de los aminoglucósidos Propiedades físico químicas Los aminoglucósidos tienen un anillo de hexosa, ya sea estreptidina en (estreptomicina) o 2-desoxiestreptamina (en otros aminoglucósidos) Los que están unidos varios azúcares aminados mediante enlaces glucosidicos, son hidrosolubles, estables en solución y mas activos en un pH alcalino que acido. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AMINOGLUCOSIDOS Los aminoglucósidos son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteína pero se desconoce el mecanismo preciso de su actividad bactericida. El paso inicial es la difusión pasiva a través de conductos de porina de la membrana externa. “los aminoglucósidos van a inhibir selectivamente la unidad ribosomal 30s” El fármaco se transporta después en forma activa a través de la membrana celular hacia el citoplasma por un proceso dependiente del oxígeno (Son aerobios), el gradiente electroquímico transmembrana, suministra la energía para este proceso dependiente de O2.
