Aminoglucósidos y glucopéptidos, Diapositivas de Farmacología

¡Descarga Aminoglucósidos y glucopéptidos y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity! República Bolivariana De Venezuela Instituto Venezolano De Los Seguros Sociales Hospital IVSS “Guzmán Lander” Barcelona Subdirección Docente De Investigación Postgrado De Puericultura Y Pediatría AMINOGLUCÓSIDOS ASESOR: RESIDENTE: Dra. Albermary Salas. Dra. Yoselin Ramos Pediatra- Puericultor Residente 1er. Año AMINOGLUCÓSIDOS Constituyen un grupo de antibióticos bactericidas, efectivo contra enterobacterias y otras bacterias gramnegativas (especialmente Pseudomonas), con frecuencia resistentes a otros antibióticos. Origen e historia: “*Estreptomicina: 1944 a partir de Streptomyces Griseus. “*Neomicina: 1949, originado de la cepa de Streptomyces Fradiae. *“*Kanamicina: 1957, aislado de la cepa de Streptomyces Kanamycetus. *“*Gentamicina y la Netilmicina en el año 1963, de las micromonosporas. “Tobramicina y Amikacina en 1970, derivados de la kanamicina. MECANISMO DE ACCIÓN Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 45 Edicion 11 CLASIFICACIÓN ySegún su estructura química: “ Aminoglucósidos con anillo aminociclitol: + Familia estreptomicina: Estreptomicina. + Familia kanamicina: Kanamicina, Amikacina, Tobramicina, Dibekacina. + Familia gentamicina: Gentamicina, Netilmicina, Sisomicina. + Familia neomicina: Neomicina, Paromomicina. “ Aminoglucósido sin Aminociclitol: = Espectinomicina. ySegún sus indicaciones: “* Según indicaciones generales que incluyen: gentamicina, tobramicina, amikacina y netilmicina. %* De uso limitado : estreptomicina, kanamicina, espectinomicina, neomicina y paromomicina. ESPECTRO ANTIMICROBIANO DEPENDIENTE DE LA CONCENTRACIÓN > Bacilos Gramnegativos aerobios (Pseudomona Aeuroginosa). > Micobacterium Tuberculoso (Estreptomicina). > M. Avium cellulare y otras micobacterias atípicas (Amikacina). > Entamoeba Histolytica, Taenia Saginta, T. Solium ( Paromomicina) SINERGIA ANTIMICROBIANA Flores Jesús. Farmacología Humana. óta. Edición año 2014 cap. 62 FARMACOCINÉTICA Concentraciones bajas NEFROTOXICIDAD Y OTOTOXICIDAD. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 45 Edicion 11 FARMACOCINÉTICA > La inflamación incrementa la penetración de los aminoglucósidos en cavidades peritoneal y pericárdica. > Las cifras en líquido cefalorraquídeo que se obtienen con su administración parenteral por lo regular son subterapéuticas. Se han encontrado concentraciones en LCR menores de 10% de las correspondientes al plasma cuando no hay inflamación y 25% en casos de meningitis. > La estreptomicina y la tobramicina, causa sordera en hijos de mujeres que la recibieron durante el embarazo. > 99% Por filtración glomerular. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 45 Edicion 11 INDICACIONES TERAPÉUTICAS > Endocarditis bacteriana. >TBC. > Infecciones urinarias. + Neumonía intrahospitalaria. > Peritonitis. > Sepsis. > Apendicitis. > Infecciones en general por Gramnegativos. TOBRAMICINA >Su actividad antimicrobiana, farmacocinética y toxicidad es semejante a la gentamicina. > Puede aplicarse vía intramuscular o intravenosa a dosis y concentraciones igual la gentamicina. > De elección contra Pseudomona aeruginosa. > Poco activa, contra varias cepas de enterococo. > Enterococcus faecium son altamente resistentes. > Ineficaz contra las micobacterias. > Menor nefrotoxicidad y ototoxicidad. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 45 Edicion 11 AMIKACINA >El espectro antimicrobiano es el más amplio de todo el grupo. > Particular utilidad en hospitales. > Rápida absorción al usar VIM o VIV. + Activa contra muchos bacilos gramnegativos aerobios de origen comunitario y nosocomial ( incluidos casi todas las cepas de Serratia, Proteus y Pseudomonas aeruginosa). + Activo contra casi todas las cepas de Klebsiella, Enterobacter y E. coli que son resistentes a gentamicina y tobramicina. > Acinetobacter, Providencia y Flavobacter y otras de Pseudomonas diferentes de P. aeruginosa, máxima resistencia. + Poco activa ante enterococos y no debe utilizarse. +Ningún efecto contra bacterias anaerobias grampositivas. > Eficaz contra M. tuberculosis incluidas cepas resistentes a estreptomicina y algunas micobacterias atípicas. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 45 Edicion 11 NETILMICINA > Último aminoglucósido que se ha distribuido en el mercado. > Propiedades farmacocinéticas y posología similar a la gentamicina y tobramicina. > Amplia actividad contra bacilos gramnegativos aerobios. > Puede tener acción contra bacterias que son resistentes a la gentamicina. > En infecciones graves en niños se utiliza en una sola dosis o en dos o tres fracciones. Los neonatos recibirán siempre una sola dosis. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 45 Edicion 11 Gentamicina Amikacina Tobramicina Netilmicina Kanamicina Estreptomicina IV/IM/ tópico IV/IM IV/IM IV/IM IV/IM IV/IM 5-7mg/ kg/día 15a 22,5mg/ kg/día 5-7mg/ kg/día 5-7mg/ kg/día l5a 30mg/kg/ día 20240 mg/kg/día C/8 horas, puede cada 24 horas C/8 horas, puede cada 24 horas C/8 horas, puede cada 24 horas C/8 horas, puede cada 24 horas C/8 horas, puede cada 24 horas C/8-12 horas 500mg 158 500mg 500mg 1gr 1,5 gr vC 10 10 10 10 vP 10 10 10 10 30-60 minutos 30-60 minutos 30 minutos 30-60 minutos 30 minutos 30-60 minutos Manual de pediatría. 2da. Edición. Sociedad venezolana de puericultura y pediatría. Amp. 80 mg/2ml Amp- 160mg/2ml Crema 20 g 0.1% Sol. Oft. 0.3% Cremas combinadas Amp. 500mg/2ml Amp.100mg/2ml Amp. 100mg/2ml Colirio 3% 3mg/1ml Todex(Tobramicina.- Dexametasna) Amp. 50mg/2ml Colirio 0,3% Amp.1Gr/3ml Amp. 1gr/3ml EFECTOS ADVERSOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS 1.- Ototoxicidad coclear OTOTOXICIDAD 2.- Ototoxicidad vestibular NEFROTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR hs, , Vancomicina > EE Sal b o 1 inpectable > . E 4 LEA alla 38% 2:51 pom. i == | "TOS A. Y jaca DS Visitar y más egidas por derechos de 2 AQ Discover Vistadeldía — Buscar Colecciones Más MECANISMO DE ACCIÓN - 8 Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 46 Edicion 11 CLASIFICACIÓN > Vancomicina. >Teicoplanina. > Avopiricina. > Nuevo Ly333328( multiresistencia a la vancomicina) http://www.hvil.sld.cu/bvs/archivos/656antibióticos%20aminoglcósios%20y%20glucopétidos VANCOMICINA > Glucopéptido producido por Streptococcus orientalis. Y Activa fundamentalmente contra bacterias gram-positivas. y Staphilococcus aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium. Y” Las cepas de enterococo eran sensibles pero , han surgido cepas resistentes, principalmente Enterococcus faecium. y Cualquier bacilo Gramnegativo y micobacterias es resistente a la vancomicina. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 46 Edicion 11 EFECTOS ADVERSOS + Máculas cutáneas y la anafilaxia. + Infrecuentes: Flebitis y dolor en el sitio de inyección intravenosa. + Raras ocasiones: escalofríos, erupciones y fiebre. + El goteo intravenoso rápido puede ocasionar diversos síntomas, como: reacciones eritematosas o urticarianas, hiperemia facial, taquicardia e hipotensión. + La hiperemia y el rubor extraordinarios que surgen a veces reciben el nombre de síndrome de “cuello rojo” u “hombre rojo”, efecto adverso directo de la vancomicina en las células cebadas, provocando liberación de histamina. + Disfunción auditiva frecuente pero no permanente. > Ototoxicidad a grandes dosis. + La nefrotoxicosis, antes muy frecuente se ha vuelto un efecto adverso raro con el uso de dosis apropiadas. TEICOPLANINA + Antibiótico glucopeptídico producido por Actinoplanes teichomyetius. + Su estructura química, mecanismo de acción, espectro antimicrobiano, y vía de eliminación, son similares a los de la vancomicina. + Activa únicamente contra bacterias grampositivas + Tiene una acción bactericida fiable contra cepas sensibles, excepto los enterococos. + Una diferencia farmacocinética con la vancomicia es que se puede administrar VIM inócuamente. > Se liga a las proteínas plasmáticas (90 a 95%). + Su semivida en plasma es extraordinariamente larga (de hasta 100 h en individuos con normofunción renal). > Ajuste renal. Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Año 2006. Cap. 46 Edicion 11 INDICACIONES TERAPÉUTICAS >Se ha utilizado en casos de osteomielitis y endocarditis causadas por estafilococos, estreptococos y enterococos resistentes o sensibles a la meticilina. > Es uno de los antibióticos más activos contra los enterococos, efecto bacteriostático en infecciones enterocócicas graves, bactericida al unirse con un aminoglucósido.