Farmacología de los Betalactamicos y de los aminoglucosidos, Diapositivas de Farmacología

¡Descarga Farmacología de los Betalactamicos y de los aminoglucosidos y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity! UNIVERSIDAD NACIONAL DANIEL ALCIDES CARRION ESCUELA DE FORMACION PROFESIONAL DE OBSTETRICIA LOS ANTIBIOTICOS Y SU CLASIFICACION: BETALACTAMICOS 1. PENICILINAS 2. CEFALOSPORINAS 3. CARBAPENEM AMINOGLUCOSIDOS SESION N° 13 MG OBSTA. JAIME JOSE ROMERO ESPINOZA 31/08/2020 ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS Los antibióticos betalactámicos son una amplia clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobactámicos,carbacefem, Carbapenems e inhibidores de la betalactamasa; básicamente cualquier agente antibiótico que contenga un anillo β-lactámico en su lactámico en su estructura molecular Fisión Binaria Constituyentes celulares aumentan proporcionalmente Elongación celular Formación de paredes Separación celular CRECIMIENTO MICROBIANO Bacterias Gram positivas Bacterias Gram negativas PARED CELULAR Acido N- acetilmurámico N-lactámico en su acetilglucosamina L-lactámico en su alanina D-lactámico en su alanina D-lactámico en su glutamato Lisina o DAP (Acido diaminopimélico) FORMACION DE LA PARED CELULAR Cadena lateral: Rige muchas de las características microbiológicas y farmacológicas. Vias: Enteral y Parenteral IM: causa dolor Enterica: Estabilidad en medio ácido. UI: Actividad especifica de este antibiótico contenida en 0,6µg de la sal sódica de penicilina G. PENICILINAS ABOSORCIÓN • En promedio 33% de la dosis • El jugo gástrico destruye el antibiótico • De 30 a 60 minutos concentración max en sangre • Comida interfiere en la absorción • Vía oral debe utilizarse solo donde se ha corroborado su eficacia DISTRIBUCIÓN • Semejanza en la distribución, excepto ojos, cerebro y próstata, aunque se aumenta en procesos inflamatorios. EXCRECIÓN • Por los riñones aunque una pequeña fracción por la bilis. • El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secresión tubular de las penicilinas FARMACOCINETICA Fármaco Vía Biodisponibilidad (%) UP (%) T ½ (h) Penicilina G IV 90 (IM) 50 0,5 Penicilna V O 60 75 1 Oxacilina IV -lactámico en su 94 1,5 Cloxacilina O – IV 50 94 0,5 Amoxicilina O – IV 80 20 1 Ampicilina O – IV 45 20 0,8 – 1 Carbenicilina IV -lactámico en su 50 1,1 Ticarcilina IV -lactámico en su 45 1,2 Mezlocilina IV -lactámico en su 40 1,1 Piperacilina IV -lactámico en su 70 1,1 FARMACOCINETICA Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Penicilina G • Faringitis por Streptoccus. • Infecciones venéreas • Infecciones periodontales • Profilaxis de fiebre reumática • Asociación tratamiento del tétanos y la endocarditis estreptocócica. Alergia a la penicilina Pencilina V • Profilaxis de endocarditis bacteriana • Faringitis por Neumococos • Infección de piel y tejidos blandos por estafilococos Evaluación riesgo-lactámico en su beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general, enfermedad gastrointestinal y disfunción renal. UTILIZACION CLINICA Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Oxacilina • Infecciones causadas por Estafilococcus aureus productores de penicilinasa • Infecciones de la piel. • Bronquitis y neumonía • Hipersensibilidad Cloxacilina • Infecciones óseas (osteomielitis, artritis séptica) • Bronquitis, endocarditis, faringitis, neumonía • infecciones en la piel y tejidos blandos . • Hipersensibilidad Dicloxacilin a • Infecciones de la piel • Abcesos y forúnculos (Bronquitis y neumonia • Infecciones por Estafilococcus aureus resistentes a penicilina • Hipersensibilidad vias biliares • Infc. De tracto genitourinario Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Ampicilina • Gonorrea • Meningitis • Faringitis bacteriana • Neumonia por H. influenzae • Infecciones de piel y tejidos blandos • Precaución en pacientes con antecedentes de alergia general enfermedad gastrointestinal. Mononucleosis infecciosa. Disfunción renalAmoxicilina • Infc. De tracto respiratorio superior • Infc. De tracto respieratorio inferior • Infc. De tracto gastrointestinal y Carbenicilina • Infecc on s graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea • Hipersensibilidad • I Cardiaca y en presencia de retención hidrosalina patológica. Trastornos hemáticos. Coagulopatías. Granulocitopenia Tromboflebitis Irritación ConvulsionesDiarrea Nauseas Nefritis Transamin ↑ Deshidro Lac↑ Hipernatremia Nervio ciático REACCIONES ADVERSAS Determinantes antigénicos: Peniciloil ,la propia molecula del farmaco o penicilato Tipo Inicio Síntomas Inmediata 2-lactámico en su 30 min Anafilaxia (hipotensión, colapso circulatorio), angioedema, urticaria, rinitis. Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria, eritema y prurito Tardía > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o petequias Enfermedad del suero 7-lactámico en su 10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatías y eosinofilia HIPERSENSIBILIDA D • Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactámico en su lactamasas) • Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas • Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium. Mayor estabilidad en medio ácido ESPECTRO DE ACCION PENICILINA G PENICILINA V CEFALOSPORINAS ESTRUCTURA DE LAS CEFALOSPORINAS TIENE EL MISMO MECANISMO CEFALOSPORINAS DE ACCION DE LAS PENICILINAS Primera Segunda Tercera Cuarta Generación Generación Generación Generación CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION NN Cefpodoxima CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACION OC(CH»)2COOH CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACION CEFEPIMA CEFPIROMA ESPECTRO DE ACCION DE LAS CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION LA MAYORIA DE LOS COCOS GRAM POSITIVOS SON SENSIBLES [A ESPECTRO DE ACCION DE LAS CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION a Mejoran el espectro y la DD Ele Ri OS il roll ion CS rl EMOS E UTA Ao) los gampositivos AAPP ESPECTRO DE ACCION DE LAS CEFALOSPORINAS DE TERCERA Cao] EST AE) hidrólisis de betalactamasas OVINA A oe lr Providencia Serratia y Citrobacter SANA) Nolla AIN meticilina y Enterococcos FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefalexina CEFALEXINA GENFAR® •Infecciones del tracto respiratorio •Infecciones en piel y •Alergia •Puede alterar la flora del colon y permitir el huesos crecimiento de •Infecciones Clostridium difficile genitourinarias Cefadroxilo BIODROXIL® •Infecciones en vías respiratorias superiores e inferiores •Hipersensibilidad a las penicilinas •En insuficiencia renal •Infecciones grave, reducir las dosis urogenitales •Infecciones cutáneas y tejidos blandos CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GE ERACION FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefalotina FALOT® •Infecciones del tracto urinario •Neumonía •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones óseas y articulares •Infecciones genitourinarias y gastrointestinales •Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina Cefazolina CEFAZOLINA GENFAR® •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones en mucosas y óseas •Infecciones respiratorias •Infecciones ginecológicas y urinarias •Hipersensibilidad a las penicilinas •Reducir las dosis en presencia de insuficiencia renal grave CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES •Infecciones del tracto •Hipersensibilidad a respiratorio las penicilinas Cefradina VERACEF® •Infecciones genitourinarias • Infecciones •Lactantes menores de un mes otorrinolaringológicas •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Ceftriaxona CEFAXONA® •Infecciones biliares •Neumonía •Gonorrea •Infecciones en piel y tejidos blandos • Infecciones óseas •Infecciones genitourinarias y gastrointestinales •Infecciones en el SNC •Hipersensibilidad a las penicilinas •Antecedentes de enfermedad gastrointestinal Cefixima DEVOXIM® •Otitis media, faringitis •Bronquitis aguda y crónica •Infecciones urinarias no complicadas •Hipersensibilidad a las penicilinas CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefoperazona SULPERAZON® •Otitis media, faringitis •Infecciones intraabdominales •Infecciones genitourinarias •Infecciones en piel y tejidos blandos • Bronquitis aguda y crónica •Infecciones urinarias no complicadas •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Embarazo y lactancia Ceftazidima CEFOTAN® •Infecciones en vías respiratorias superiores e inferiores •Infecciones urogenitales •Infecciones cutáneas y tejidos blandos •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefotaxima tracto•Infecciones respiratorio •Infecciones genitourinarias •Infecciones otorrinolaringológicas •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Irritación de las paredes venosas •Dolores en los lugares de punción Ceftibutén •Infecciones del tracto urinario no complicadas •Otitis media •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •La droga es fácilmente dializable CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION Imipenem Ertapenem Meropenem Aztreonam CARBAPENEM Los carbapenemas son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad bactericida y son sumamente resistentes a las betalactamasas. Esta clase de antibióticos fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya, el cual, produce su propio antibiótico llamado tienamicina. CARBAPENEM FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Imipenem TIENAM® •Infecciones óseas •Endocarditis bacteriana •Infecciones genitourinarias •Disfunción renal •Anafilaxia a las penicilinas •Infecciones intraabdominales •Infecciones cutaneas y tejidos blandos Ertapenem INVANZ® •Infecciones en piel y tejidos blandos •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Insuficiencia renal avanzada •Hemodialisis •Infecciones ginecológicas •Infecciones urinarias •Neumonía •Septicemia INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES Broncospasmo Dermatitis Anafilaxia Fiebre Exantema REACCIONES ADVERSAS DE LOS BETALACTAMICOS AMINOGLUCOSIDOS Clasificación: • Se usan en infecciones causadas por Bacterias Gram negativas Aerobias (principalmente) • 2 o mas aminoazúcares unidos por enlaces glucocídicos a un grupo hexosa • Estreptomicina contiene estreptidina en lugar de 2-lactámico en su Desoxiestreptamina • Las familias se distinguen por los aminoazúcares unidos a la hexosa Posología • Administrar dosis diaria total en una inyección ( -lactámico en su toxicidad + eficacia). • Excepto en embarazo, neonatales y pediatricos. • Evitarse la administración una vez al día en pacientes con depuraciones de creatinina menores de 20-lactámico en su 25 ml/min (administración c/48 hrs). Eliminació n• Los aminoglucósidos se excretan por filatración gomerular y se obtienen concentraciones urinarias de 50 a 200 µg/ml. • Vida medias: 2 a 3 hrs (se prolonga en los recien nacidos). • En px con función renal alterada existe relación lineal entre la creatinina sérica y la t ½ de los aminoglucósiddos. • Pueden eliminarse del cuerpo mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis (en 12 horas mitad de la dosis administrada). Efectos adversos de los aminoglucosidos. Ototoxicidad: Después de la administración de cualquier aminoglucosido puede presentarse disfunción vestibular y coclear. La ototoxicidad es irreversible en gran parte y resulta de la destrucción progresiva de células sensoriales vestibulares o cocleares que son muy sensibles al daño por aminoglucosidos. La estreptomicina y la gentamicina son los aminoglucosidos que causan menos ototoxicidad Nefrotoxicidad: Resulta de la acumulación de aminoglucosido en las células tubulares proximales. La manifestación inicial es la excreción de enzimas del borde de cepillo de los túbulos renales, seguida de un defecto en la capacidad de concentración del riñón, proteinuria leve y aparición de cilindros hialinos y granulosos en la orina. Rara vez puede ocurrir necrosis tubular aguda. La neomicina, gentamicina y tobramicina son los aminoglucosidos mas nefrotoxicos. Otros fármacos como la anfotericina B, vancomicina, IECAs, cisplatino y ciclosporina suelen potenciar la nefrotoxicidad inducida por aminoglucosidos. Bloqueo neuromuscular: Se le ha atribuido a los aminoglucosidos un bloqueo neuromuscular y apnea; en particular en pacientes con Miastenia grave. Es posible revertir este bloqueo con la administración intravenosa de gluconato de calcio. Otros efectos en el SN: La estreptomicina puede causar disfunción del nervio óptico, escotomas y rara vez neuritis periférica Reacciones de hipersensibilidad: Tienen un potencial de alergenicidad bajo. Gentamicina: Debido a su costo y seguridad, es el aminoglucosido de elección para gramnegativos aerobios. Se presenta para administración parenteral, tópica y óptica. Debido a su toxicidad, su uso prolongado se limita a infecciones que ponen en peligro la vida del paciente. Suele combinarse con una penicilina o una cefalosporina en el tratamiento de infecciones graves por gramnegativos, en especial P. aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella y Serratia. Aplicaciones terapéuticas Infecciones de vías urinarias por cepas de E. coli resistente a otros fármacos Combinado con un β-lactamico lactamico en el tratamiento inicial de la Pielonefritis Neumonía adquirida en el hospital por aerobios Gram -lactamico Meningitis resistentes a β – lactamicos (Pseudomona y Acinetobacter) Peritonitis por diálisis peritoneal Combinada con penicilina para la endocarditis estreptocócica y enterococica Netilmicina : • Activa contra algunas bacterias resistentes a gentamicina • Infecciones no complicadas de vías urinarias • Util en infecciones graves por Enterobacteriaceae y otros bacilos Gram negativos Kanamicin a • Espectro de actividad limitado • Uno de los más tóxicos Neomicina • Antibiótico de amplio espectro: • Gram negativos Klebsiella pneumonie, Proteus vulgaris, Enterobacter aerogenes • Gram positivos S. Aureus, E. Faecalis, M. Tuberculosis • P. Aeruginosa resistente a este antibiótico • Administración tópica y oral • Para prevención de bacteremia y bacteriuria que acompañan al uso de catéteres permanentes