farmacologia del diazepam una revision literaria, Monografías, Ensayos de Farmacología

¡Descarga farmacologia del diazepam una revision literaria y más Monografías, Ensayos en PDF de Farmacología solo en Docsity! 1 FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA ACADÉMICA PROFEFESIONAL DE MEDICINA HUMANA Monografía: RELEVANCIA DEL (VALIUM) DIAZEPAM COMO TRATAMIENTO PARA EL INSOMNIO Asignatura: TERAPÉUTICA Y CUIDADOS PALIATIVOS Docente: MILCIADES WILFREDO CORTEZ GUTIERREZ Alumno: ALEXANDER CHAPPA MAICELO LIMA – PERÚ 2022 2 ÍNDICE OBJETIVO DE LA MONOGRAFÍA: .......................................................................................................... 3 INTRODUCCIÓN AL ESTUDIO: ............................................................................................................... 3 DESARROLLO: ........................................................................................................................................... 4 FARMACOGNOSIA DEL DIAZEPAM .................................................................................................. 4 FARMACOQUIMICA DEL DIAZEPAM ................................................................................................. 4 FARMACOCINÉTICA DEL DIAZEPAM ............................................................................................... 5 FARMACODINAMIA ............................................................................................................................... 6 FARMACOTOXIA .................................................................................................................................... 9 APLICACIONES CLÍNICAS DEL DIAZEPAM .................................................................................. 12 FARMACOCLINICA DEL DIAZEPAM ................................................................................................ 14 CONCLUSIÓN ....................................................................................................................................... 28 BIBLIOGRAFÍA .......................................................................................................................................... 30 5 FARMACOCINÉTICA DEL DIAZEPAM Las vías por las cuales puede ser suministrada el diazepam son vía oral, rectal y parenteral. El diazepam es considera una de las benzodiazepinas de absorción más rápida tras una suministración oral. Muy por el contrario, la absorción después de una inyección Intra muscular es lenta y errática. El diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección intramuscular. Asimismo, los efectos relajantes del músculo esquelético suelen ser evidentes después de la primera dosis, estos son anticonvulsivos y ansiolíticos. El comienzo de la acción después de una dosis es de 1.5 a 5 minutos. Además la duración de algunos efectos clínicos (por ejemplo, la relajación, sedación y actividad anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría esperar teniendo en cuenta la larga, tanto del diazepam como de su metabolito, desmetildiazepam. (L, Hilal-Dandan, & Randa and Knollmann, 2019 ) El diazepam se distribuye ampliamente, con los niveles de Liquido Céfalo Raquídeo similares a los niveles plasmáticos. Esta benzodiacepina además puede cruzar la placenta y distribuirse a la leche materna. La diferencia entre la vida media de eliminación y la duración de la acción en algunas condiciones puede explicarse en parte por los cambios rápidos en la distribución de diazepam fuera del Sistema Nervioso Central. Aunque diazepam se une en 99% a las proteínas, las interacciones basadas en la unión de proteínas no son clínicamente significativos. (L, Hilal-Dandan, & Randa and Knollmann, 2019 ) El metabolismo del diazepam es principalmente hepático e implica la desmetilación (que implica principalmente a CYP2C19 y CYP3A4) y la 3- hidroxilación (que implica principalmente por CYP3A4). El diazepam se metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y dos menores metabolitos activos temazepam (3-hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-N- diazepam), con vidas medias de 30 a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, respectivamente. En dosis médicas, desmetildiazepam se encuentra en el plasma a concentraciones equivalentes a las de diazepam. Las concentraciones plasmáticas del oxazepam y del temazepam son generalmente indetectables. La vida media del diazepam es de 30-60 horas. Todos los metabolitos son posteriormente conjugados por glucuronidación y excretados en la orina. (L, Hilal- Dandan, & Randa and Knollmann, 2019 ) 6 FARMACODINAMIA Debido a que el diazepam pertenece al grupo de las benzodiazepinas, este actúa a nivele límbico, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y es capaza de producir depresión del SNC incluyendo sedación e hipnosis, así como la relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva. El diazepam al igual que las benzodiacepinas ejercen su efecto a través de la fijación del ácido gamma-aminobutírico, formado el complejo (GABA)- benzodiazepina; hecho que aumenta la frecuencia de apertura de los canales de cloro, lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que impide aún más la excitación de la célula; logrando así la inhibición nerviosa (Bravo, 2019). Es importante recordar la función del neurotransmisor GABA que ejerce sus efectos inhibitorios en los subtipos de receptores GABA-A y GABA-B; de los cuales el predominante en el SNC es el GABA-A, el cual participa en los procesos ansiolíticos y sedantes. Otros subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están acoplados a los receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la médula espinal, y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que, en última instancia, modulan los efectos de GABA (Bravo, 2019). Esta unión del diazepam al GABA-A a dosis sub-hipnoticas produce sedación consciente. A dosis más elevadas produce sedación profunda y anestesia en último extremo. Efectos a nivel sistémico: las dosis de inducción rápidas, produce vasodilatación venosa, disminución de la resistencia periférica y del inotropismo. En personas hipovolémicos o con inestabilidad cardiovascular la tensión arterial puede disminuir Produce también bradicardia con baja respuesta al estímulo hipotensor (efecto vagolítico). En perfusión continua, la depresión hemodinámica es escasa y no mayor que la inducida por midazolam. Con dosis de carga rápidas produce DR, pero al igual que con el midazolam apenas existe riesgo si se administra lentamente. Disminuye el metabolismo cerebral, y aumenta la resistencia vascular cerebral, disminuyendo la presión intracraneal, aunque si llega a producir depresión cardiovascular puede afectar a la perfusión cerebral (Bravo, 2019). Efectos sin capacidad hipnótica: a dosis ansiolíticas tiene efecto antiemético modulando las vías subcorticales del centro del vómito y por efecto vago lítico. También tiene efecto antipruriginoso, habiéndose postulado un mecanismo depresor de las vías espinales de la asta anterior (sensación de picor) y posterior (reflejo de rascado). Las dosis altas han dejado en evidencia el efecto anticonvulsivante siendo eficaz en el tratamiento del estatus epiléptico refractario. Actúa sobre los mecanismos generadores de epilepsia aumentando 7 la inhibición pre y postsináptica GABA mediada y disminuyendo la liberación de L-glutamato y L-aspartato interfierendo de ese modo la excitación polisináptica. In vitro produce relajación del músculo liso traqueal no mediada por ß receptores ni mediadores colinérgicos (Barrios, 2020). El diazepam es metabolizado por metabolismo oxidativo, en concreto, por las isoenzimas hepáticas CYP2C19 y CYP3A4. Como resultado, el diazepam es susceptible a las interacciones con fármacos que inhiben estas enzimas hepáticas. La fluoxetina inhibe ambas vías metabólicas del diazepam: sin embargo, el efecto farmacodinámico sobre el diazepam no está claro. Otros fármacos que han demostrado inhibir el aclaramiento del diazepam incluyen cimetidina, dalfopristina; quinupristina, disulfiram, eritromicina, fluvoxamina, o itraconazol al disminuir el metabolismo hepático del diazepam si se administran concomitantemente. El itraconazol afecta la farmacocinética del diazepam, pero no sus efectos La ciprofloxacina también inhibe el aclaramiento diazepam aunque no afecta sus efectos. El probenecid también debe inhibir el metabolismo hepático de diazepam aunque esta interacción ha sido documentada con otras benzodiazepinas y no para el diazepam per se. El omeprazol inhibe tanto la CYP2C19 y CYP3A4, aunque su efecto sobre la farmacodinámica del diazepam no está claro. El rabeprazol no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de diazepam en los metabolizadores pobres; el AUC de desmetildiazepam se incrementa durante la administración concurrente de rabeprazol, pero este cambio no es clínicamente significativa. El tratamiento a largo plazo con lansoprazol en conjunción con diazepam no afecta la semi-vida de eliminación, el aclaramiento y volumen de distribución del diazepam. La administración concomitante de diazepam con fármacos depresores del SNC, incluyendo los agonistas opiáceos, butorfanol, nalbufina, pentazocina, fenotiazinas, barbitúricos , etanol, algunos H1-bloqueadores (por ejemplo, bromfeniraminae, carbinoxamina, cetirizina, clorfeniramina, clemastina, ciproheptadina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina, prometazina, trimeprazina), entacapona, anestésicos generales, tramadol, antidepresivos tricíclicos u otros ansiolíticos, sedantes e hipnóticos pueden potenciar los efectos sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, aumento de la sedación o depresión respiratoria) de cualquiera de los agentes. El uso concomitante de isoniazida y diazepam puede aumentar las concentraciones séricas del diazepam debido a alteraciones en su semi-vida y aclaramiento de diazepam. Los pacientes deben ser observados para detectar signos de efectos alterados del diazepam si se inicia o se suspende el tratamiento con isoniazida. 10 Disartria por el uso del diazepam en adultos mayores La disartria es un trastorno motor del habla de origen neurológico. Se caracteriza por lentitud, debilidad, imprecisión, incoordinación, movimientos involuntarios o alteración del tono de la musculatura implicada en el habla y puede conducir a gran número de complicaciones, incluyendo problemas de comunicación, dificultades sociales y depresión. Las causas más comunes de la disartria incluyen: apoplejía, lesión cerebral, tumor cerebral, enfermedades que causan parálisis facial o debilidad, y trastornos degenerativos. La disartria también puede ser causada por ciertos medicamentos, como sedantes o narcóticos El diazempam es considerado como uno de los medicamentos que producen disartria sobre todo en adultos/as mayores. Los efectos indeseables que pueden aparecer con el uso o administración de benzodiazepinas incluyen: somnolencia, sedación, ataxia, disartria, disminución de las habilidades psicomotoras, confusión, astenia muscular, amnesia anterógrada, vértigo, malestar estomacal, visión borrosa y otros cambios en esta, dolor de cabeza, confusión, depresión, trastornos de la coordinación y del ritmo cardíaco, temblor, debilidad, efecto resaca (tambaleos), sueños inusuales o pesadillas, dolor de pecho, ictericia, reacciones paradójicas y tolerancia cruzada (alcohol). Todas las BZD pueden provocar dependencia psicológica y física, incluso a dosis bajas, con un síndrome de abstinencia de instauración lenta tras la supresión del fármaco, que es más intenso mientras mayores hayan sido la dosis utilizada y más prolongado el tiempo de tratamiento CASO CLÍNICO Paciente de 72 años de edad, masculino, con antecedentes de hipertensión arterial desde hace 5 años, con tratamiento regular con Inhibace plus® (cilazapril de 5 mg +hidroclorotiazida de 12,5 mg) una tableta al día, además de diabetes mellitus tipo 2, para lo cual consumía Janumet® (metformina 500 mg + sitagliptina 50 mg), un comprimido en el almuerzo. Acude a consulta porque refiere haber sufrido una caída de sus pies hace una semana, golpeándose la boca, la rodilla derecha y el pie; en aquella ocasión fue valorado en emergencia y le indicaron para la ansiedad una tableta cada 8 horas de diazepam 25 mg, y para la inestabilidad en la marcha, una tableta de dimenhidrinato (50 mg), cada 12 h, durante 7 días. Una semana después comenzó a presentar lenguaje tropeloso, sensación de que le pesaba la lengua para hablar, falta de aire, somnolencia, frialdad y empeoró la inestabilidad a la marcha, por lo cual acudió a emergencia en tres ocasiones y se le realizaron radiografía de tórax (sin alteraciones), electrocardiograma (normal), tomografía axial computarizada de cráneo (con calcificaciones para ventriculares bilaterales), cuyos resultados no justificaban los síntomas presentados por el paciente. 11 Es atendido en la consulta externa de Medicina Interna por los síntomas anteriores, pero con predominio de la disartria (lenguaje tropeloso) y ante la anamnesis, refirió que estaba consumiendo el diazepam, por lo cual se decide suspender el medicamento por sospecha de efecto adverso del fármaco y de su interacción medicamentosa con el dimenhidrinato. Al examen físico solo se constata la disartria en sistema nervioso; el resto sin alteraciones. Se le indicaron otros análisis con los siguientes resultados: glucosa 198 mg/dL, Hb 14,4 gr/dL, Hto: 44 %, Hb glucosilada: 8 %, ácido úrico: 4,9 %, recuento de leucocitos 9 100 × mm3, neutrófilos 69 %, neutrófilos inmayuros 0,2 %, segmentados 67 %, eosinófilos 0,6 %, basófilos 0,1 %, m onocitos 0,1 %, linfocitos 23 %, plaquetas normales, colesterol LDL 133, colesterol HDL 60, triglicéridos 156, TGO 38 y TGP 33. El paciente acude a los seis días de suspendido el diazepam a su control y para evaluar los análisis. Su evolución fue satisfactoria porque desaparecieron todos los síntomas, incluso la disartria, tras suspender el medicamento. Se concluye el caso como una disartria por diazepam. Otros diagnósticos: hipertensión arterial compensada, diabetes mellitus tipo 2 descompensa, hipertrofia prostática, traumatismo facial, en rodilla y pie derecho. 12 APLICACIONES CLÍNICAS DEL DIAZEPAM Para poder hablar acerca de los usos clínicos de este fármaco, se debe primero comprender que al momento de prescribir una BDZ, sino muy bien no se tiene estudios que avalen la superioridad de una sobre otra para el alivio de la ansiedad, no obstante, si se debe seleccionar esta misma en base al patrón del estado de ansiedad; por ejemplo, si es que se tiene u niveles de ansiedad es alto y sostenido; el uso de BDZ de efecto prolongado e intermedio resultan útiles. En caso de niveles de ansiedad realmente altos y súbitos, el diazepam ofrece una acción rápida y sostenida, estos casos de ansiedad súbita producto del ajetreo del día a día cada vez son más frecuentes, pues tal y como lo relata la (FDA, 2019) : “ en EEUU durante los últimos 10 años se ha visto un importante crecimiento de consumo de diazepam entre otras benzodiacepinas en las urbes más pobladas, este aumento del consumo de benzodiacepinas se relaciona con el aumento de los decesos por sobredosis, puesto que de 22.767 personas muestras con sobredosis, el 31% de estas murieron a casusa del diazepam”. Asimismo, el diazepam es usado para el tratamiento del estado epiléptico o para el tratamiento de convulsiones por drogas debido a su acción un tranquilizante benzodiazepínico con efectos ansiolíticos, sedantes, miorrelajantes y anticonvulsivantes que facilita la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), neurotransmisor inhibitorio más importante del cerebro. Asimismo, este medicamento es usado como un coadyuvante útil para el alivio del dolor músculo-esquelético debido a espasmos o patología local (inflamación de músculos o articulaciones, traumatismos, etc.). También puede utilizarse para tratar la espasticidad originada por afecciones de las interneuronas espinales y supra espinales, tales como parálisis cerebral y paraplejia, así como en la atetosis y el síndrome de rigidez generalizada. Esta última aplicación aun es puesta en discusión puesto que hay estudios que afirman que efectivamente el diazepam es capaz de aliviar el dolor muscular en deportistas, pacientes con tensión psíquica, hipocondriacos; no obstante, también hay otros que señalan lo contrario, puesto que estadísticamente la reducción del dolor no es significativa (Fu Mejía, 2021) 15 Administración oral (cápsulas de liberación prolongada): Adultos y adolescentes: 15 o 30 mg por vía oral una vez al día. Administración parenteral: Adultos y adolescentes: 2-10 mg IM o IV, en función de la gravedad de la ansiedad. La dosis se puede repetir en 3-4 horas. Para el uso preoperatorio como ansiolítico, 5-10 mg se recomienda. Niños y bebés > 6 meses: 0.04-0.3 mg/kg/ IM o IV cada 2-4 horas hasta un máximo de 0,6 mg / kg en un período de 8 horas si fuese necesario. TRATAMIENTO DE LA ABSTINENCIA DE ETANOL AGUDA: El diazepam es una BZD empleada para tratar y prevenir la abstinencia alcohólica (Bird y Makela, 1994), así como la abstinencia a BZDs. El diazepam tiene una vida media de eliminación larga (20-100 horas) al igual que su metabolito hepático activo, el nordiazepam (36-200 horas) lo que hace posible que existan de forma prolongada concentraciones terapéuticas incluso después de tratamientos de corta duración (Muzyk, Leung, Nelson, Embury y Jones, 2013). Tiene además una naturaleza altamente lipofílica que le permite un rápido inicio de acción, alcanzando rápidamente su concentración máxima en el SNC. Entre las estrategias para el abordaje de la abstinencia alcohólica, se considera válido el empleo de dosis de carga de BZDs (Lligoña, 2007; Wasilewski et al., 1996). El perfil farmacocinético del diazepam permite cargar inicialmente una dosis elevada para conseguir un efecto de tratamiento inmediato y sostenido. Normalmente esta carga consiste en administrar 20 mg de diazepam por vía oral cada 2 horas hasta que el paciente esté somnoliento pero reactivo. Posteriormente, existirán concentraciones terapéuticas de diazepam y nordiazepam hasta pasadas las 72 horas. 16 Posología La dosis intravenosa: Adultos: hasta que no se sepa cómo responde el paciente, se recomienda una dosis inicial de 10 mg IV, seguida de 5-10 mg IV cada 3-4 horas según sea necesario. Se pueden administrar dosis de 5-10 mg IV cada hora si fuese necesario. Algunos pacientes pueden requerir dosis masivas de benzodiacepinas durante la fase aguda de la abstinencia de etanol. Se han notificado dosis intravenosas de 270 mg durante 45 minutos y 2.335 mg en un período de 4 días Tratamiento de la abstinencia de benzodiazepinas: Son los fármacos más estudiados en el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica y sobre los que hay más evidencias de calidad respecto a su eficacia. Las benzodiacepinas actúan sobre mediadores GABA inhibidores, sustituyendo los efectos depresores del alcohol sobre el SNC y también inhibiendo la transmisión noradrenérgica en la abstinencia33. Los objetivos generales del tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica son disminuir y controlar los síntomas y signos de la abstinencia, prevenir las crisis epilépticas y evitar la progresión a delirium tremens. Las benzodiacepinas han demostrado su eficacia en el tratamiento de todos ellos. En un metanalisis publicado en 1977 (Hadorn A2) se mostraron que son más eficaces que el placebo en disminuir los síntomas de abstinencia. También se asociaron a una disminución significativa del riesgo de sufrir crisis epilépticas Dosificación oral: Adultos: Debido a que la abstinencia de benzodiazepinas es más pronunciada con agentes de acción más corta, diazepam se ha propuesto como la benzodiazepina de elección para el tratamiento de la abstinencia. El diazepam debe disminuirse en razón de 0,5-2 mg por semana durante un período de 4-16 semanas (Oliveras, 2018) Protocolo de tratamiento del sindrome de abstinencia alcohólica Arármmess Dicaris patolcgís lnbrarío, Perteraa, ECO y Vis Oral hrernación l ms Caro gi de po Tiarrirca 100 mg ia nato SF. 1000 ce + Teamina 100mgdis / Tc Siriorrars. Conagitación | | m9. «vitamina C1 amp. ET. Neuro - Csrtrcepina 200 VO wegetabvos. ar primeras. e Sal dextrosa 5% + dissepám 20 l Zara ABI BABe E Sn Carbarrarepina vo Agitación pasar en 12hs Utilizar el esquema 24 0 48 ha. PHPSEF. + Tiara 1 2000-4D00ec + Diazepam Org vitamina O 1 amp. ET. cada 6 ha Pasar ent2 hs. Propranolol 10mg AECA 1 2000 + ceca cada he o 2019 +20 mEg Ks 1 comp Mg y PVO, Añenolol SÚmp cada Pasar en 12h 12 hs Ublizar el esquerra 246 48 he Sintomas psicéficos o aumento Agitación 7 Haloperidol 5-10mg VO y en suero yío Lerormpromacina 05 mg VO cada 126 2h 15  Lorazepam 0,07 a.0,1 mg/kg rmalmente Diazepam 5-10 mg bolo 1V Clonazepam 1 mg bolo!.v. , il pde (Velocidad máxima Smgimin; si (Velocidad máxima 05 mgjmin) Ferebertla JE mao (roo fase! 5a10 min 10-20) bolo ¡.v. EE precoz es necesario se puede repetir sies necesario se puede repetirla (velocidad máxima 100 mgimin). máxima 2 mg/min);sies na voz hasta alcanzar 20 mg. dosis alos 5 mín. necesario se puede repetir una vez. áezolam 10 mg intramuscular ¡enzo me bea men Ancianos o pacientes <50 kg); si Diazepam 10 mg rectal (5 mg en Cea e a es necesario se puede repetirla ancianos o pacientes <50 kg); si se puede repetirla dosis alos 10 dosis a los 10 min. es necesario se puede repetirla mi Altemalivamente, 10 mg/2 mL. dosis a los 10 mín. solución .v. por vía bucal Fasell 10430 min EE establecido TO Tiopental 100-250 mai.v, de AN) A RETO pa ade OS Pentobarbital 5-15 mg/kg bolo O Ll Ia ps AE ds TA] Io O ls AO dd O e ds ñ Me de ió porlusión contiwua¡, a una dosis LO na SE se : Ls E e TIN] MOS EEG olla 105 o pe supresión (nolmalmente 9-5 lu A AL EA) FaselIl 30 a 60 min EE refractario IA Fase 1V >24 h tras inicio de anestésicos EE superrefractario 2 21 Tratamiento adyuvante de las crisis no sean estado epiléptico en pacientes refractarios seleccionados, con crisis parciales o convulsiones tónico- clónicas generalizadas: Benzodiacepina de acción prolongada. Facilita la neurotransmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por GABA en distintas zonas del sistema nervioso central provocando un efecto ansiolítico, sedante, anticonvulsivante y miorrelajante. La miorrelajación se produce a nivel central ya que no actúa sobre el músculo ni la placa motora. Su administración no provoca fenómenos extrapiramidales. Posología Administración oral (solución oral o comprimidos estándar): Adultos y adolescentes: 2-10 mg por vía oral dos a cuatro veces por día. El fabricante, sin embargo, señala que el diazepam no es útil como terapia única, y no puede ser eficaz como tratamiento adyuvante durante más de 4 meses. Ancianos: 2-2,5 mg PO una a dos veces por día, el aumento de la dosis según la respuesta y la tolerabilidad del paciente. Niños y bebés > 6 meses: 1-2.5 mg PO tres a cuatro veces por día. Se puede aumentar la dosis según sea necesario y tolerado. Administración rectal: Adultos y adolescentes: 0,2 mg/kg por vía rectal. Las dosis deben ser redondeados hacia arriba hasta la próxima dosis disponible. La segunda dosis se puede administrar 4-12 horas después de la primera dosis. (Oliveras, 2018) Los pacientes ancianos y debilitados: 0,2 mg/kg. Las dosis deben ser redondeadas hacia abajo para reducir la probabilidad de la ataxia o sedación excesiva. La segunda dosis se puede administrar 4-12 horas después de la primera dosis. Niños: 0,5 mg/kg, después 0,25 mg / kg en 10 minutos si es necesario. 22 Profilaxis de la convulsión febril: Las convulsiones febriles son las que aparecen en los niños febriles entre los 6 y los 60 meses de edad que no tienen una infección intracraneal, un trastorno metabólico o un antecedente de convulsiones febriles. Las convulsiones febriles se subdividen en 2 grupos: simples y complejas. el tratamiento antiepiléptico, intermitente con diazepam oral, es eficaz para disminuir el riesgo de recurrencia. Las posibles toxicidades asociadas con los fármacos antiepilépticos superan los riesgos relativamente menores asociados con las convulsiones febriles simples. En consecuencia, no se recomienda el tratamiento a largo plazo. En las situaciones en que la ansiedad de los padres asociada con las convulsiones febriles es intensa, el diazepam oral intermitente al inicio de la enfermedad febril puede ser eficaz en la prevención de la recurrencia. Aunque los antipiréticos pueden mejorar la comodidad del niño, no evitarán las convulsiones febriles. Administración oral: Niños y bebés de 6 meses a 5 años: se han administrado dosis de diazepam de 0,33 mg/kg por vía oral cada 8 horas durante cada episodio de fiebre hasta desaparición de la fiebre durante al menos 24 horas. Se observó una reducción del 82% en la tasa de convulsiones febriles recurrentes. 25 Para el tratamiento de la agitación en pacientes en cuidados intensivos: Posología Determinar la causa de la agitación nos orienta a la pauta farmacológica a elegir. Si no fuera factible, seguiremos las recomendaciones generales expuestas a continuación. El objetivo es tranquilizar al paciente lo antes posible, con el fin de evitar que se lesione a sí mismo o a las personas que le rodean, no su sedación. Debe utilizarse la menor dosis posible que permita tranquilizar al paciente lo suficiente para disminuir el riesgo de daño. Por la gravedad, poliintoxicación y/o polimedicación que tienen estos pacientes, la administración de los siguientes fármacos precisa monitorización. En general, se prefiere utilizar BZP en pacientes con agitación de causa desconocida. Son especialmente útiles en pacientes con agitación por intoxicación por drogas o alcohol, o por abstinencia, pero carecen de eficacia en la psicosis aguda. En los casos de abstinencia de alcohol o la intoxicación por drogas puede requerir dosis altas acumulativas. Son más eficaces que los neurolépticos en reducir el delirium tremens y la mortalidad. También son útiles en pacientes con riesgo de convulsiones o cuando los efectos secundarios anticolinérgicos o la acatisia asociada a los neurolépticos puede ser perjudicial. En pacientes violentos que requieren sedación inmediata, se puede administrar neuroléptico de primera generación NPG o benzodiacepinas BZD aisladas (diazepam) Administración intravenosa u oral Adultos: se han recomendado dosis únicas de 5.2 mg IV o PO. Las dosis repetidas deben basarse en la respuesta clínica. 26 Sedación Consciente En 1999, la American Society of Anesthesiology (ASA) definió la Sedación Analgésica Moderada como un estado de depresión de la conciencia inducido por fármacos, en el cual el paciente responde adecuadamente a órdenes solas o acompañadas por leve estímulo táctil. No se requiere ningún tipo de intervención para mantener la permeabilidad de la vía aérea, la respiración es espontánea y la función cardiovascular usualmente se mantiene inalterada. Con la sedación oral estaríamos produciendo una Sedación Moderada, mientras que la sedación intravenosa requeriría una vigilancia anestésica monitorizada (VAN) por parte de un anestesista mientras que nosotros realizamos técnicas programadas bajo anestesia local a nuestros pacientes. Esta vigilancia consiste en monitorizar la frecuencia cardiaca, la tensión arterial, la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno mediante un pulsioxímetro. Durante la sedación el paciente recibe oxigenoterapia a 2-3 litros /minuto, mediante gafas nasales. En ambos casos, sedación oral o intravenosa, previamente es necesario realizar una historia clínica detallada del paciente para ver su estado de salud, siendo tributarios a la sedación ambulatoria los pacientes, según la clasificación ASA, de riesgo anestésico quirúrgico tipo I y II (pacientes completamente sanos o con patologías sistémicas compensadas empleadas son las benzodiacepinas. El Diazepam, empleado de forma universal para sedar al paciente durante largo tiempo, ha dado paso en la actualidad al Midazolam, por su rápido y potente efecto y su corta semivida plasmática, evitando al paciente somnolencia residual. La dosis de Midazolam varía según el peso y la edad del paciente, también depende de si toma habitualmente benzodiacepinas (p. ej.: para inducir el sueño o combatir la ansiedad). Por el efecto “habituación” de estos fármacos, es necesario aumentar de dosis para conseguir la sedación deseada. La sedación consciente es una técnica cada vez más extendida, muy recomendada en cirugía oral y, sobretodo, en implantología. Nosotros somos partidarios de su empleo en las cirugías meticulosas y de larga duración, por ser una técnica segura que nos permite un buen manejo del paciente al ser “predecible” su comportamiento. Todo ello se traduce en menores tiempos de intervención y en una mejora de los resultados obtenidos. nn ——— A PAP o msm cas eones Par aos ros amctmeo ] 30 BIBLIOGRAFÍA A, Q., D, K., MA, F., & Cooke M, D. (2018 ). Clinical Guidelines Committee of the American College of Physicians. Management of chronic insomnia disorder in adults: a clinical practice guideline from the american. Ann Intern Med, 125-133. Dayananda, A. S., Yathirajan, H. S., & Gerber, T. (2019). 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