Farmacologia Sedantes e Hipnóticos, Resúmenes de Farmacología

¡Descarga Farmacologia Sedantes e Hipnóticos y más Resúmenes en PDF de Farmacología solo en Docsity! I. GENERALIDADES La ansiedad es un estado de tensión desagradable, aprehensión o inquietud Ansiedad leve: sin tratamiento Ansiedad grave: ansiolíticos  Taquicardia, sudoración, temblor y palpitación II. BENZODIAZEPINAS: ansiolíticos más seguros que BBT, tienen un efecto ansiolítico de acción rápida. Antidepresivos (ISRS) 1era línea de elección de ansiolíticosera línea de elección de ansiolíticos Hipnóticos no BZD y antihistamínicos preferibles en insomnio Dosis letales/ Dosis terapéutica = 1era línea de elección de ansiolíticos000 veces (seguridad) A. Mecanismo de acción 1era línea de elección de ansiolíticos. Unión a GabaA α/ال, modula ↑Cl- 2. Célula indespolarizable B. Acciones. Todas 1era línea de elección de ansiolíticos. Ansiolítico: Dosis bajas, Unión α2, sistema límbico 2. Sedante/hipnótica: Dosis altas, Unión α1era línea de elección de ansiolíticos 3. Amnesia anterógrada: ↓memoria, Unión α1era línea de elección de ansiolíticos 4. Anticonvulsivante: Unión α1era línea de elección de ansiolíticos 5. Relajante muscular: Dosis altas, m. esquelético, Unión α2 (baclofeno) C. Terapéutico: 1era línea de elección de ansiolíticos. Trastornos de ansiedad grave, depresión y esquizofrenia (clonazepam, lorazepam, diazepam Tto. Ansiedad, Prolongado), RAM: Muy Adictivo y menos tolerable (alprazolam Tto. Pánico, Corto y largo plazo), RAM: 30% abstinencia es grave. 2. Trastornos del sueño: alteran las etapas del sueño (triazolam Tto. Insomnio), RAM: abstinencia e insomnio de rebote es mayor, (Temazepam Tto Despertares frecuentes) (Flurazepam Tto. Insomnio), RAM: sedación diurna excesiva. (Estazolam y quazepam Tto Insomnio) Uso de hipnóticos 1era línea de elección de ansiolíticos-3 semanas 3. Amnesia (TOMA usados en endoscopia, procedimientos dentales y angioplastia). (Midazolamamnesia anterógrada) 4. Convulsiones: (clonazepam Tto coadyuvante-convulsivo) (lorazepam y diazepam termina estado epiléptico) (clordiacepóxido, cloracepato, diazepam, lorazepam y oxazepam ↓riesgo a convulsionar por abstinencia alcohólica) 5. Trastornos moleculares: (diazepam Tto. Espasmo m. esquelético, esclerosis múltiple y parálisis cerebral) D. Farmacocinética 1era línea de elección de ansiolíticos. Absorción y distribución: BZD son lipofilicas, VO, absorción rápida y completa, llegan a SNC 2. Duración de la acción: Acción Prolongada Acción Intermedia Acción Breve 1era línea de elección de ansiolíticos-3días 1era línea de elección de ansiolíticos0-20h 3-8h CloCloQuaDiaFlu TEL TOMA Cloracepato Temazepam Triazolam Clordiacepóxido Estazolam Oxazepam Clonazepam Quazepam Lorazepam Midazolam Diazepam Alprazolam Flurazepam 3. Destino: Excreción renal (glucurónido u oxidado) Cuidado: BDZ puede deprimir SNC del feto en embarazadas y lactantes E. Gravedad de Dependencia y Abstinencia: Acción breve > Acción prolongada (triazolam abstinencia es muy grave) F. Efectos adversos: Ataxia, ↓cognitiva G. Indicaciones:  Cautela en enfermedades hepáticas  Alcohol u opioides potencian efecto sedante/hipnótico  Sobredosis solo es letal con depresores centrales (Alcohol u opioides) III. ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS: Flumazenilo: IV, 1era línea de elección de ansiolíticosh de efecto, administración frecuente, contra BZD de acción prolongada. Cuidado con Px dependientes y los de Tto. BZD anticonvulsivo. IV. OTROS AGENTES ANSIOLÍTICOS A. Antidepresivos: son 1era línea de elección de ansiolíticosera línea, sin adicción ni dependencia. ISRS (escitalopram o paroxetina) o IRSN 1era línea de elección de ansiolíticosera semana con BZD, 4 a 6ta semana ↓BZD xq aparece el efecto ansiolítico del antidepresivo. B. Buspirona: Acción lenta, solo para ansiedad crónica, tan eficaz como BZD, 5TH1era línea de elección de ansiolíticosa, 5TH2a, D2, no anticonvulsivo ni relajante muscular, ↓ataxia ↓disfunción cognitiva ↓dependencia ↓sedante, no potencia depresión del SNC con etanol. V. BARBITÚRICOS Son sedantes, ↑Tolerancia ↑Dependencia, Sobredosis es letal y abstinencia es grave. Inducen CYP450 A. Mecanismo de acción 1era línea de elección de ansiolíticos. Unión a GabaA, modula ↑Cl- 2. Célula indespolarizable 3. ↓Liberación de Glutamato B. Acciones 1era línea de elección de ansiolíticos. Depresión del SNC: dosis bajas sedación, dosis altas hipnosis, anestesia, coma y muerte. No es analgésico al contrario ↑dolor 2. Depresión respiratoria: Suprimen respuesta al ↑CO2 Acción Prolongada 1era línea de elección de ansiolíticos-2 días Acción Breve 3-8h Fenobarbital Pentobarbital Amobarbital Secobarbital C. Usos terapéuticos 1era línea de elección de ansiolíticos. Anestesia: BBT de IV 2. Anticonvulsivantes: (fenobarbital Tto. Epiléptico) Solo si fallan otros tratamientos RAM: ↓desarrollo en niños↓cogntivo 3. Sedantes/hipnóticos: Butalbital (con acetaminofén y cafeína o aspirina y cafeína) Sedante en cefaleas por tensión o migraña. D. Farmacocinética: VO, hay redistribución, pueden deprimen al feto E. Efectos adversos:  Depresión respiratoria hace sinergia con etanol  Resaca, Abstinencia muy grave, muerte x abstinencia o sobredosis  Contraindicado en Px con Porfiria intermitente aguda VI. OTROS AGENTES HIPNÓTICOS No altera etapas del sueño: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona y son sustrato de CYP450, receptores GABAa α1era línea de elección de ansiolíticos A. Zolpidem  No antinconvulsivante ni relajante muscular  ↓abstinencia ↓insomnio rebote ↓tolerancia  Aerosol o tableta sublingual y liberación extendida para despertares a mitad de la noche,  RAM: amnesia anterógrada, resaca, sonambulismo, B. Zaleplón: Menos efectos de ↓cognitivos y psicomotora. C. Eszopiclona: 6 meses de duración para insomnio RAM: Boca seca, edema periférico. D. Agonistas receptores de melatonina: MT1era línea de elección de ansiolíticos y MT2, enzimas requeridas: CYP450 1era línea de elección de ansiolíticosA2 y 3A4, ↓dependencia y abstinencia 1era línea de elección de ansiolíticos. Ramelteón: ↑Prolactina- 2. Tasimelteón: Para ciegos, RAM: pesadillas, infección de vías respiratorias superiores. E. Antihistamínicos: hidroxicina, doxilamina F. Antidepresivos: Doxepina en dosis bajas, trazodona, mirtazapina G. Suvorexant: se une al receptor de orexina narcolepsia y cataplexia, sustrado de CYP450, RAM: ↑tendencia suicida y somnolencia diurna. BZD Desventaja Ventaja Clonzazepam Alt. Del Aprendizaje y Dependencia, convulsiones por abstinencia Anticonvulsiones crónico Clorazepato anticonvulsiones crónico Clordiacepóxido Diazepam Flurazepam No insomnio rebote Quazepam No insomnio rebote Alprazolam Contra el pánico Lorazepam No requiere CYP, más