Fármacos hipnóticos, sedantes y ansiolíticos, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

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Fármacos hipnóticos sedantes y ansiolíticos César Ramiro Lara Aguilar Universidad Pablo Guardado Chávez Licenciatura en Médico Cirujano Farmacología Clínica Dr. Arístides de Jesús Luna González 4to Semestre Grupo A4 Fecha: 10/Marzo/2023 Fármacos hipnóticos sedantes y ansiolíticos Benzodiacepinas Promueve la unión de GABA al receptor GABAA Efectos Hipnótico-sedante, Muscular-relajante, Ansiolítico, Amnésico, Anticonvulsivo Receptor GABAA Principal receptor inhibitorio del SNC Actuan en el receptor GABAA por unión directa a un sitio específico distinto al del GABA El GABA se une a las interfaces de las subunidades a y b Las benzodiacepinas se unen a las interfaces a/y En ausencia de GABA, las benzodiacepinas no funcionan Potenciación de las vías del GABAérgico Efectos inhibitorios en la hipertonía muscular Expansión de la actividad de las convulsiones Benzodiacepinas vs barbitúricos en el receptor GABAA Barbitúricos potencian la función del receptor en concentraciones bajas micromolares Las BZ se unen con afinidad nanomolar Ambos mejoran la función del cnaal de Cl estimulado por GABA Bz son más seguras que los barbitúricos Propiedades farmacológicas de las BZ Depresión dosis dependiente, aunque limitada del SNC Efectos sobre el SNC Dosis más baja Efecto ansiolítico y sedante Dosis más alta Hipnosis y sedación moderada No alcanza la profundidad de la anestesia general Algunas BZ inducen la hipotonía muscular sin interferir con la locomoción normal Pueden disminuir la rigidez en Px con parálisis cerebral Clonazepam, nitrazepam y nordazepam tienen mayor actividad anticonvulsiva Suprimen las convulsiones por abstinencia en seres humanos Pueden alivianar la ansiedad Producen amnesia anterógrada Administradas por V.O. no producen depresión respiratoria significativa, coma o muerte Tolerancia Ocurre a los efectos relajantes musculares y atáxicos de las BZ Se desarrolla tolerancia a los efectos anticonvulsivos Efectos sistémicos Respiración Dosis hipnóticas de las BZ no tienen efectos sobre la respiración en sujetos normales Tomar precauciones en niños e individuos con daño hepático o pulmonar Dosis altas reducen la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria Pueden causar apnea durante la anestesia o si se combinan con opiáceos Sistema cardiovascular Dosis preanestésicas disminuyen la TA y aumentan la FC Clonazepam aumenta flujo coronario Dosis grandes, midazolam disminuye el flujo sanguíneo cerebral y asimilación del O2 Tracto gastrointestinal Mejoran gran variedad de desórdenes GI relacionados con la ansiedad Diazepam disminuye la secreción gástrica nocturna ADME Todas son absorbidas completamente a diferencia del clorazepato Los fármacos activos en el receptor de las BZ se dividen en BZ de acción ultracorta Agentes de acción corta (tasa 1/2 <6h) Agentes de acción intermedia (tasa 1/2 <6-24h) Agentes de acción prolongada (tasa 1/2 <24h) Sus metabolitos activos se unen a las proteínas del plasma La captación de las BZ ocurre de manera rápida en el cerebro y órganos muy perfundidos Atraviesan la barrera placentaria y se secreta en la leche materna Metabolizados por los CYP hepáticos Los metabolitos activos de las BZ se biotransforman más despacio que los compuestos originales Usos terapéuticos Alprazolam Desórdenes de ansiedad y agorafobia Clordiazepóxido Desórdenes de ansiedad, manejo de la abstinencia al alcohol, medicación preanestésica Clozabam Tx adyuvante de las convulsiones asociadas con el Sx de Lennox-Gastaut Clonazepam Trastornos convulsivos, trastornos de pánico, tx adyuvante en la manía aguda y en algunos trastornos del movimiento Clorazepato Trastornos de ansiedad y convulsivos en el manejo de la abstinencia alcohólica Diazepam Ansiedad, abstinencia alcohólica, estado epiléptico, relajación del músculo esquelético, medicación preanestésica Lorazepam Ansiedad, abstinencia alcohólica, medicación preanestésica, trastornos convulsivos Estazolam, flurazepam, quazepam, temazepam, triazolam Insomnio Midazolam Medicación preanestésica e intraoperatoria, trastornos de ansiedad Oxacepam Trastornos de ansiedad, abstinencia alcohólica Fármacos hipnóticos sedantes y ansiolíticos Barbitúricos Usos terapéuticos Amobarbital Insomnio, sedación preoperatorio, manejo de emergencia de las convulsiones Butobarbital Insomnio, sedación preoperatoria, sedación diurna Mefobarbital Trastornos convulsivos, sedación diurna Metohexital Inducción y mantenimiento de la anestesia Pentobarbital Insomnio, sedación preoperatoria, manejo de emergencia de las convulsiones Secobarbital Insomnio y sedación preoperatoria Efectos adversos Efectos secundarios Somnolencia que puede durar unas horas después de una dosis hipnótica Deformación sutil del humor, afectación del juicio y habilidades motoras Tiene efectos residuales: vértigo, náusea, vómitos o diarrea Hipersensibilidad Se da en persona con asma, angioedema o condiciones similares Otros Es contraindicado en Px con porfiria aguda Las dosis hipnóticas en presencia de insuficiencia respitaria se contraindican Interacciones medicamentosas Si se combinan con otros depresores del SNC causan una depresión intensa Inhiben el metabolismo de otros fármacos de manera competitiva Inducen la generación hepática de metabolitos tóxicos de clorocarbonatos Promueven la peroxidación lipídica Fármacos misceláneos sedantes e hipnóticos Son depresores del SNC los cuales pueden producir hipnosis con poca o ninguna analgesia Los efectos en las etapas del sueño son similares a los del barbitúricos Tienen índices terapéuticos bajos Hidrato de cloral Se puede usar en el Tx de pacientes con reacciones paradójicas a las BZ Se reduce con rapidez al compuesto activo tricloroetanol Meprobamato Se trata de un agente ansiolítico, sedante e hipnótico Puede causar depresión respiratoria grave, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca a grandes dosis En Px con dolor músculo- esquelético tiene un efecto analgésico ligero Es bien absorbida cuando se administra vía oral Sus principales efectos no deseados son: Ataxia y somnolencia Agentes nuevos y emergentes Suvorexant Inhibidor de los receptores de orexina 1 y 2 Orexinas: promueven el insomnio Los antagonitas de los receptores de orexina aumentan el sueño REM y no REM Disminuye el inicio de la latencia del sueño Dosis: 10 mg, 30 minutos antes de acostarse Tiene como reacción adversa: somnolencia Doxepina Es una TCA, incrementa de manera subjetiva la calidad del sueño y está indicado para el Tx de las dificultades para mantener el sueño Dosis de 6 mg dentro de los 30 min antes de acostarse Pregabalina Es un agente ansiolítico eficaz en el Tx del insomnio en pacientes que sufren un trastorno generalizado Ritanserin Es un antagonista del receptor 5HT 2A/2C Promueven el sueño de onda lenta en pacientes con insomnio primario crónico o trastorno de ansiedad generalizado Manejo del insomnio Categorías del insomnio Insomnio transitorio Dura menos de 3 días, es causado por un estrés ambiental breve Insomnio a corto plazo Duración entre 3 días a 3 semanas, causado por estrés personal, aflicción o problemas de trabajo Insomnio a largo plazo Tiene una duración de mas de 3 semanas Insomnio que acompaña a las principales enfermedades psiquiátricas Responde al tratamiento específico de las enfermedades Si se llega a un control adecuado de los trastornos de ansiedad se produce una resolución del insomnio Insomnio en pacientes de la 3a edad Las personas de la 3a edad tienden a dormir en un patrón polifásico Si hay un uso imprudente de los hipnóticos puede producir cognoscitivo diurno Los fármacos actúan sobre el receptor GABAA son los más elegidos Tienen un índice terapéutico más alto, menos efectos en el sueño y menos potencial de abuso Los compuestos de t1/2 ultracorta son apropiados Las BZ de t1/2 prolongados son efectivos para Px con ansiedad diurna EVITAR los barbitúricos, hidrato de cloral y meprobamato Se considera que una sustancia es hipnótica cuando es capaz de inducir y mantener el sueño sin producir anestesia. Los hipnóticos son fármacos para tratar el insomnio, comparten algunas características con los ansiolíticos. Por ello, algunos fármacos utilizados para la ansiedad son también útiles para tratar el insomnio. No existe ningún fármaco que tenga las características de un hipnótico ideal, a saber: • Conciliación rápida del sueño. • No modificar la estructura del sueño. • Cubrir la totalidad del sueño. • No presentar efectos residuales durante el día. • No inducir tolerancia ni dependencia. Pese a ello, algunos fármacos resultan útiles en el tratamiento del insomnio. No obstante, conviene recordar que con frecuencia el insomnio es un síntoma de una patología de base por lo que tratar el insomnio sin tener en cuenta la causa que lo origina puede llevarnos a fracasos del tratamiento. Las benzodiacepinas facilitan la conciliación del sueño y aumentan su duración, sin embargo modifican la arquitectura del sueño ya que disminuyen la duración de la fase REM y aumentan la fase 2 y la NREM. Hay diferencias entre las distintas benzodiacepinas en cuanto a la aparición del efecto, la duración del mismo y la posibilidad de causar insomnio de rebote al interrumpir su administración. Por ejemplo, el Flurazepam tiene larga duración del efecto y facilita la aparición y el mantenimiento del sueño sin que presente insomnio de rebote notable, sin embargo, el Triazolam si que causa con frecuencia insomnio de rebote. Estos efectos suelen estar relacionados con semivida de eliminación, ya que influye en la capacidad de mantenimiento del sueño, así como en la posibilidad de efectos sedantes residuales posteriores. El zolpidem tiene un menor efecto ansiolítico y relajante muscular que otras benzodiacepinas y se utiliza preferentemente para el insomnio. Incluso, algunos textos, no recogen el zolpidem entre las benzodiacepinas sino que se refieren a él como análogo de las benzodiacepinas. Hay que prestar especial atención a los ancianos ya que se pueden producir desajustes en las dosis y cuadros confusionales. Están contraindicados o deben utilizarse con precaución. en mujeres embarazadas durante el primer trimestre, periodo de lactancia, síndrome de apnea obstructiva del sueño, antecedentes de dependencia de alcohol u otras drogas, enfermedad hepática, renal o respiratoria. Antes de la aparición de las benzodiacepinas, las propiedades sedantes-hipnóticas de los Barbitúricos como el fenobarbital eran aprovechadas en el tratamiento del insomnio, sin embargo son fármacos que no respetan la arquitectura del sueño y son menos seguros y con mayores efectos adversos que las benzodiacepinas por lo que hoy en día están en desuso para esta indicación.