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¡Descarga penicilinas presentacion diaspositivas power point y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity! PENICILINAS Dirigido al Dr. Hosking Sec. 002 Grupo 1◊ FARMACOLOGÍA. ¿QUE SON?. FAMILIA. Gerlin Soto. 116-3522 MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS PENICILINAS Gladilenny Rivera. 216-5415 Los antibióticos lactámicos β destruyen bacterias sensibles. Aún no son completos los conocimientos sobre el mecanismo de dicha acción, pero innumerables investigadores han aportado datos que permiten conocer el fenómeno básico. El peptidoglucano es un componente heteropolimérico de la pared bacteriana que le da su estabilidad mecánica rígida, gracias a su estructura en forma de entramado, con innumerables entrecruzamientos La biosíntesis del peptidoglucano incluye unas 30 enzimas bacterianas y puede considerarse en tres etapas: La primera, que es la formación de un precursor, ocurre en el citoplasma. En las reacciones de la segunda fase, se unen UDP- acetilmuramilpentapéptido y UDP-acetilglucosamina (con la liberación de nucleótidos de uridina) para formar un polímero largo. La tercera etapa, que es la fi nal, incluye la terminación de los enlaces cruzados (entramado), lo cual se logra por una reacción de transpeptidación fuera de la membrana celular. Clasificación de las penicilinas y resumen de sus propiedades farmacológicas Honry Batista. 117-4624 Penicilinas G y V •Actividad antimicrobiana: El espectro antimicrobiano de las penicilinas G (penicilina benzatínica) y V (derivado fenoximetílico), son muy similares en lo que toca a los microorganismos grampositivos aerobios. Sin embargo, la penicilina G tiene una actividad cinco a 10 veces mayor que la V contra especies de Neisseria sensibles a las penicilinas y contra algunos anaerobios. Administración oral de penicilina G La disminución de la producción de ácido gástrico con el envejecimiento explica la mejor absorción de penicilina G desde las vías gastrointestinales en ancianos. La absorción es rápida y en un plazo de 30 a 60 minutos se alcanzan concentraciones máximas en la sangre. La cifra máxima es de casi 0.5 unidades/ml (0.3 µg/ml) después de una dosis oral de 400 000 unidades (en promedio, 250 mg) en el adulto. La ingestión de alimentos puede interferir en la absorción de todas las penicilinas por el intestino, posiblemente por adsorción del antibiótico en las partículas de alimento. Por esa razón, la penicilina G oral debe administrarse cuando menos 30 min antes de una comida o 2 h después. A pesar de la comodidad de administrar la penicilina G por vía oral, esta opción debe utilizarse solamente en infecciones en que se ha corroborado su eficacia gracias a la experiencia clínica. Administración oral de penicilina V. Una de las ventajas de la penicilina V, en comparación con la variante G, es que es más estable en un medio ácido y por ello se absorbe mejor del tubo digestivo. Con base en dosis orales equivalentes, con la penicilina V (sal potásica) se obtienen concentraciones plasmáticas dos a cinco veces mayores que las que se logran con penicilina G. La concentración máxima en la sangre de un adulto después de ingerir una dosis de 500 mg es de 3 µg/ml en promedio. Una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el cuerpo y se excreta por los riñones en una forma semejante a la que ocurre con la penicilina G. Administración parenteral de penicilina G. Después de la inyección intramuscular, en cuestión de 15 a 30 minutos se alcanzan concentraciones máximas en plasma, cifra que disminuye con rapidez porque la semivida de dicho antibiótico es de 30 minutos. Se han estudiado diversos medios para prolongar la permanencia del antibiótico en el cuerpo y con ello disminuir la frecuencia de inyecciones. El compuesto más utilizado es la penicilina G benzatínica que libera lentamente penicilina G desde la zona en que se inyecta y que genera concentraciones relativamente pequeñas pero persistentes del antibiótico en la sangre. La suspensión de penicilina G benzatínica es la preparada con una solución acuosa, con la sal obtenida por la combinación de 1 mol de amonio base y 2 mol de penicilina G. Penetración en el líquido cefalorraquídeo. La penicilina no penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo (LCR) cuando las meninges son normales. Sin embargo, si hay inflamación aguda de dichas capas la penicilina penetra con mayor facilidad. Las concentraciones alcanzadas son variables e impredecibles, pero por lo común se sitúan en límites de 5% del valor en plasma y son terapéuticamente eficaces contra microorganismos susceptibles. La penicilina y otros ácidos orgánicos son secretados rápidamente del LCR, y pasan al torrente sanguíneo por un proceso de transporte activo. Probenecid inhibe competitivamente dicho transporte y con ello incrementa la concentración de penicilina en el LCR. En la uremia, se acumulan otros ácidos orgánicos en el LCR y compiten con la penicilina por la secreción; en ocasiones el fármaco alcanza concentraciones tóxicas en el cerebro y produce convulsiones. Excreción En circunstancias normales, la penicilina G es eliminada rápido del cuerpo, en su mayoría por los riñones, pero una pequeña fracción se excreta por la bilis y por otras vías. Se sabe que 60 a 90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solución acuosa es eliminada por la orina, predominantemente en la primera hora después de inyectada. El resto es metabolizado hasta la forma de ácido peniciloico. La semivida de eliminación de la penicilina G es de unos 30 minutos en adultos normales. En promedio, 10% del medicamento es eliminado por filtración glomerular y 90%, por secreción tubular. La depuración renal se acerca al flujo plasmático total por riñones. La capacidad secretora tubular máxima de la penicilina en el varón adulto normal es de unos 3 millones de unidades (1.8 g) por hora. Las cifras de depuración son considerablemente menores en recién nacidos y lactantes por el desarrollo incompleto de la función renal; como consecuencia, después de dosis proporcionales al área de superficie, la persistencia de la penicilina en la sangre es varias veces más prolongada en prematuros que en niños y adultos. La semivida del antibiótico en niños menores de una semana de vida es de 3 h. A los 14 días de vida es de 1.4 h. Después de que se establece plenamente la función renal en niños de corta edad, la excreción renal de la penicilina G es considerablemente más rápida que en los adultos. •Infecciones por neumococos •Neumonía por neumococos •Meningitis por neumococos •Infecciones por estreptococos •Infecciones por estafilococos Infecciones por neumococos y neumonia por neumococo La penicilina G sigue siendo el agente mas indicado para tratar infecciones causadas por cepas sensibles de S. Pneumoneae. Sin embargo, las cepas de neumococos resisitentes a la dósis usuales de penicilina han sido aisladas con mayor frecuencia en algunos paises. Mientras no sea muy probable que el neumococo infectante aislado sea sensible a la penicilina la neumonia por neumococo debe ser tratada con una cefalosporina de tercera generación o con 10-24 millones de unidades de penicilina diariamente por goteo I.v constante. Meningitis por neumococo Mientras no se corrobore que el neumococo infectante es sensible a la penicilina habrá que tratar la meningitis por neumococos con una combinación de vancomicina y una cefalosporina de tercera generación. La enfermedad mas común producida por S. Pyogenes es la faringitis estreptococica (estreptococo B hemolítico) el esquema preferido es la ingestión de penicilina v. 500 mg cada 6 horas durante 10 días. Este tratamiento no es igual de satisfactorio para la glomerulonefritis, se ha comprobado. PENICILINAS NINA SIS ¡Oi OS ARNO AY NIN EII ¡OSMA Moo oi A OEA AA ASA O OS sensibles a penicilina G y no son utiles contra AMO INES  PENICILINAS Semisinteticas Espectro ampliado ONIS AMPICILINA Y AMOXICILINA SAS SAS to AP RAN ¡A E - Hlicobacter Pylori. Salmonella ao En Proteus Mirabilis. — H. Influenzae Pa  NDS NINAS Ss Y Infecciones de las vias respiratorias superiores => Sinusitis EN AROS ES OS) SA ot! FS Infecciones de vias urinarias (E.coli) OIM NNAo 0 AE) NA Aa lo lA ra Me NIE a dosis altas 12 g /dia en el adulto —l TANIA = RES >= === MEZLOCILINA TAI IAN o Aeuroginosa enterococcus faecalies O PIPERCILINA i E : 7 - + Espectro: Mas amplio comparado con la penicilina - ANI SNA Monocytogenos,enterobacteriaceae,bacteroides  INSI a TS E armacolo AT = AA CTS NS EEE No A NA cuerpo AA RA alto Lig. Sinovial, pleural, pericardico TOTES MAA SS AR Ane NANA o! EI A 0 UTN Penicilinas resistentes a la penicilinasa Juleisy Fulcar Juleisy Fulcar 314-3937 Nafcilina •Penicilina sistemática resistente a la penicilinasa. •Eficaz contra infecciones por cepas de S. aureus. •Se desactiva en medio acido. •La concentracion plasmatica es de -8ug/ml 60 minutos despues de aplicar 1g por via IM. Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina y sus cogeneres •Todos son destruidos por la Betalactamasa (proveniente de bacterias grampositivas y gramnegativas). Ampicilina Prototipo Estable en medio acido se absorbe vía oral. Dosis oral 0.5g Concentración plasmática en 2 horas. Dosis IM 0.5-1g(ampicilina sódica). Semivida de 80 minutos. Eliminación vía renal y biliar. Ureidopenicilinas: como la mezlocilina y la piperacilina tienen actividad superior contra p. aeruginosa, en comparación con carbenicilina y ticarcilina, además que son útiles para tratar Klebsiella. Carbenicilina: Fue la primera penicilina contra p. aeruginosa. Se distribuye en la forma de sal disódica y contiene ~5 meq de sodio por gramo de fármaco. Graclas!! .p y