RESUMEN PARA ESTUDIANTES DE MEDICINA II, Apuntes de Farmacología

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ANESTESIA LOCAL- CANAL DE SOIDO tiene 4 segmentos, cada segmento se denomina dominio y cada uno tiene 6 segmentos, cuando llega el voltaje es percibido por el segmento 4 entonces el segmento 6 se separa el 5, se estira y se amplica cada segmento yse separan haciendo mas ancho el poro y por ahí puede entrar sodio, cuando esto sucede el segmento 6 practicamente al estirarse tapa al segmento 4 y este no puede recibir voltaje Cuando ya paso el sodio, la volla que esta abajo se mete en el poro y este sigue ensanchado pero no pasa sodio esta bloqueado abierto pero bloqueado y no recibe voltaje, esto hace para necesitar tiempo para recuperase lo q ha gastado para abrise El canal de soido se activa por la parte interna de la celula de la membrana y fisiológicamente el canal s¿de soido puede estar cerrado , abierto donde pasa sodio pero sensible voltable, abierto no pasa soidio y sigue siendo sensible al voltaje, El canal de sodio esta cerrado y después ta cerrado activa, y después es abierto e inactivo porque no pasa sodio Primero debe entrar a la membrana ANASTESICO LOCAL: fármacos q METABOLISMO PRACTICA LIDOCAINA —ANASTESICO LOCAL:: son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando Una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto, Como saben dentro de esta familia hay dos grandes familias las aminoamidas y el ester, la lidocaína pertenece en el grupo aminoamidas, la lidocaína derivado del acido acetico ES un anestesico local de tipo amida con duración de acción intermedia La lidocaína tiene una amplia gama de usos clínicos como anestesia local. Es útil en casi todas las aplicaciones donde se necesita un anestésico local de duración intermedia. La lidocaína también se usa como agente antiarrítmico La lidocaína es una elección alternativa para las personas sensibles a los anestésicos locales de tipo éster DIAPO 'ARMACOQUIMICA -pertence a ANASTESICO LOCAL como ya mencione Estructura química: C14H22N20 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil) acetamida a mayoría de los anestésicos locales consisten en > o un resto hidrofóbico (aromático-permite N A Su N H LIDOCAÍNA produciendo toxicidad neuronal e igual del en la placenta tmabien por difusión pasiva puede causar concentraciones toxicas en niños Farmacodinamia: actúa estabilizando la membrana neuronal, reduciendo la permeabilidad de la membrana al sodio, que va impedir la generación y la transmisión de impulso nervioso, que normalmente las fibras amielínicas pequeñas son las mas sensibles al efecto de los anastesicos locales son las fibras amielínicas ya que son las mas pequeñas debido a que la longitud critica sobre la que un impulso puede viajar es mas corta que las fibras largas y su defecto de anastesico local es 1 a 3 minutos MECANISMO DE ACCION: MECANISMO DE ACCION DE ANAESTICOS LOCALES La forman que acutan que cuando se inyecta un anaestesico local se hace cerca de uno de los nervios el anestico se difunde a través de la membrana de la fibra nerviosa y cuando pasa el citoplasma el anaestesico sufre e una trampa ¡onica es decir el anaestesico se ¡oniza y pierde liposolubilidad lo que le dificulta difundir de regreso al espacio extracelular pero esto es bueno porque requerimos al anastesico dentro de la fibra nerviosa después el anaestesico se va unir en el sexto segmento de la cuarta subunidad del canal de sodio, entonces inyecta el anaestesico y cuando el canal de sodio se abre el anestesico puede provocar el canal y lo que va hacer va aumentar el tiempo en el cual el canal permanece en su estado cerrado incativo y por mas estimulo ocambios de potencial que reciba el canal, no se va poder abrir y no va a haber un influjo de sodio aquí vemos el anestésico bloqueando el canal de sodio y si te quemas la mano te produce un impulso doloroso habrá un pequeño cambio en el potencial de membrana, pero como el canal de sodio esta en su estado cerrado, inactivo causado por el anaestesico no se puede abrir y entonces no hay entrada de sodio y no se da la fase despolarización y luego la neurona regresa a asu potencial de acción Cuando se inyecta el anastesico local se van a bloquear multiples canales de sodio a lo largo de la fibra nerviosa entonces recibe es estimulo de fuego sobre la mano y el impulso nervioso empieza a viajar hasta donde los canales están bloqueado por el anaestesico local, estos canales en estos sitios no Pueden generar la desporalizacion de la membranas y se detiene la transmsion del impulso nervisos entonces cuando te aplican un anastesico local y recibe un estimulo doloroso, el estimulo se empieza a propogar solamente hasta donde estaba actuando el anastesico local y ese impulso nervioso no va a llegar al cerebro donde eres consciente del dolor y por eso no va a doler ACCION FARMACOLOGICA: Tendrá una función por vía de acción antiarrítmica, se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco denominadas arritmias y para aliviar los síntomas relacionados con ellas, y una función por vía de acción anestésica local, capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación al finalizar su efecto. INTERACCION FARMACOLÓGICA Prilocaina: En combinación de lidocaína (2,5%) y prilocaina (2.5%), ambos estabilizan las membranas neuronales por inhibición de los flujos iónicos que se requieren para la iniciación y conducción de los impulsos nerviosos, con lo cual se produce anestesia local. La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación y de la dosis. Tetracaina: para la analgesia tópica local previo a los procedimientos dermatológicos superficiales, como inyecciones de relleno y tratamientos basados en láser, también es suministrada en una formulación que genera calor al ser expuesta al aire, y que se usa antes del acceso venoso y los procedimientos dermatológicos superficiales tales como la escisión, la electrodesecación y la biopsia por afeitado de las lesiones cutáneas. Epinefrina: únicamente se usa para anestesia local o regional y nunca deberá emplearse como antiarrítmico DAPO5: FARMACOCLINICA EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios de la lidocaína que se observan con el aumento de la dosis incluyen somnolencia, zumbidos de oídos, disgeusia, mareos y espasmos. A medida que la dosis aumenta, se producen convulsiones, coma y depresión y detención respiratoria. La depresión cardiovascular clínicamente significativa generalmente ocurre en los niveles de lidocaína sérica que producen efectos marcados en el CNS. Los metabolitos xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina pueden contribuir a algunos de estos efectos secundarios4