Farmacología de Aminoglucósidos y Tetraciclinas: Mecanismos de Acción y Propiedades, Apuntes de Farmacología

¡Descarga Farmacología de Aminoglucósidos y Tetraciclinas: Mecanismos de Acción y Propiedades y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity! Farmacología general Marta Vila Garcia 4º VET-CPA Tema 13. Fa rmacos que afectan a la sí ntesis de las proteí nas bacterianas. AMINOGLUCÓSIDOS De los menos utilizados. Moléculas muy grandes. Son amino cíclicos amino glucósidos, tienen muchos radicales glucídicos  polares. Alteración de la síntesis proteica En primer lugar, bloquea el complejo de iniciación de la traducción: se coloca entre el 50S y el 30S de la proteína se produce una proteína alterada no funcional. Seguidamente se incorpora un aminoácido errático que provoca la rotura de los polisomas y por tanto de la proteína. Propiedades farmacocinéticas Absorción Distribución Metabolismo Excreción No hay apenas absorción oral (F=1%) Los aminoglucósidos son policationes (carga +) básicos altamente polares. No sufren biotransformación. (Apolar y pequeño  grande y polar. Como estos ya son grandes y polares, no necesitan ser transformados). En su mayor parte por el riñón. (filtración glomerular) Muy buena biodisponibilidad tras la administración intramuscular Volumen de distribución es bajo (0,35 L/kg) Tiempo de vida media muy corto Tmáx tras su administración es muy corto (30-90min) La inflamación de los tejidos favorece la penetración. Presentan una unión selectiva por la corteza renal. (producen insuficiencia renal irreversible) No cumplen la norma que la concentración tiene que estar por encima de la MIC, son bactericidas concentración dependiente. Farmacología general Marta Vila Garcia 4º VET-CPA Presentaciones medicamentosas Debido a su estrecho margen de seguridad, los aminoglucósidos no se deben administrar a animales con función normal alterada. En humana se requieren ajustes de dosis basadas en dosis de creatinina, pero esto no ha estado tan estudiado en animales. Dosis una vez al día (cada 24h, fármacos de concentración dependiente) se basan en una mejor cura y una menor toxicidad. Si se administra intravenoso, hacerlo lentamente y con una dilución salina, ya que si no se podrían crear coágulos. Únicos antimicrobianos tóxicos, porque presenta tropismo por determinados tejidos, como el renal, vestibular y coclear (equilibrio y oído), placa neuromuscular… TETRACICLINAS Antibióticos más utilizados en animales. Polaridad intermedia. Doxycyclina: tetraciclina más utilizada. Lugar de acción Se une al 30S y sigue el mismo mecanismo que los aminoglucósidos: bloquea el complejo de iniciación, por lo tanto se interrumpe el inicio de la traducción del ARNm. Esto produce una proteína alterada que, con la incorporación de un aminoácido errático produce una proteína anormal con una posterior rotura de los polisomas. Son antibióticos de amplio aspectro, ya que son eficaces frente a muchos microorganismos.