TEMA15. VASODILATADORES (Fármacos IECA, vasodilatadores venosos (ni, Ejercicios de Farmacología

¡Descarga TEMA15. VASODILATADORES (Fármacos IECA, vasodilatadores venosos (ni y más Ejercicios en PDF de Farmacología solo en Docsity! TEMA15. VASODILATADORES (Fármacos IECA, vasodilatadores venosos (nitratos) y fármacos vasodilatadores arteriales como hidralacina) INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) Entre los meca fisiológicos que permiten regular la pr arterial está el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Este sistema es un cascada enzimá�ca que se produce en respuesta a una bajada de la pr arterial. No solo a una bajada de esa sino a una combinación de una disminución de esa pr sanguínea, una disminución de la concentración de sodio a nivel renal y a una disminución del filtrado glomerular, el riñón actúa liberando renina. Esta se libera a la sangre y actúa sobre el angiotensinógeno, globulina plasmá�ca que produce el órgano transformándolo en angiotensina I. A su vez esta angiotensina I es transformada por la enzima conver�dora de la angiotensina en angiotensina II. Esta angiotensina II es un potente vasoconstrictor. En respuesta a que se produce esa vasoconstricción tenemos primero una bajada de la pr arterial y además de ese efecto, la angiotensina II libera hormona an�diuré�ca o vasopresina. Y va a promover la liberación de aldosterona. La liberación de aldosterona a nivel renal por su ac�vidad mineralcor�coide va a tener como consecuencia la retención de agua y sodio y la eliminación de potasio. Esos fármacos inhiben la enzima conver�dora de angiotensina por lo que no se produce la angiotensina II y no se produce todo lo que se tendría que producir. Así no hay vasocontricción sino que hay vasodilatación arteriovenosa. Pero esa enzima tb se encarga de degradar la bradicina a pép�dos inac�vos. De manera que si inhibimos esa enzima, los IECA pues impedimos la degradación de la bradicina. Entonces como no se degrada favorecemos la formación de PG. Entonces como tb interviene en la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras pues promovemos la vasodilatación que producirán esas PG. CAPTOPRIL, ENALAPRIL Y BENACEPRIL. Benacepril y enalapril son los más usados en veterinaria. Efectos farmacológicos: • Vasodilatación: son de los vasodilatadores más intensos y son arteriovenosos. • Producen aumento de la excreción renal de sodio. Farmacociné�ca: (no) • Captopril: buena absorción oral, interferida por los alimentos. Entonces no dar con alimentos. • Enalapril y benacepril: profármacos. No son la molécula ac�va sino que al metabolizarse en el hígado es cuando se transforman en el fármaco ac�vo. El enalapril se metaboliza vía hepá�ca, se elimina 100% via renal. Benacepril se metaboliza vía hepa�ca y elimina 50% via biliar y 50% via renal. Entonces si paciente pbma renal mejor usar benacepril. Reacciones adversas: • Hipotensión: desciende la presión arterial. Mientras dura el �o. • Insuficiencia renal: es poco habitual, pero si se ha detectado que el uso de los IECA puede reducir el flujo sanguíneo de la arteriola aferente glomerular, por tanto está filtrándose menos sangre por el glomérulo, por lo que a la larga podría producir esa insuficiencia renal. • Exantema cutáneo: erecciones, fibre, prurito. Aplicaciones terapéu�cas: • Insuficiencia cardíaca: son de primera elección. Se da junto con cardiotónicos (glucósidos digitálicos), y también diuré�cos del asa de Henle. • Algunos casos de hipertensión. VASODILATADORES VENOSOS. NITRATOS NITROGLICERINA En gnal, actúan liberando óxido nítrico. Ese es�mula la guanililciclasa (enzima) que favorece la formación de GMPc intracelular. Ac�va diversas enzimas involucradas en la reducción del Calcio intracelular. Como resultado se produce el efecto pcipal : VASODILATACIÓN. Efectos farmacológicos: • Vasodilatación. • Relajación de la musculatura lisa bronquial, intes�nal o uterina. • Concentración terap : vasodilatación venosa • Alta dosis : vasodilatación arterial Farmacociné�ca: • Se administra vía oral, vía sublingual, vía transdérmica de liberación sostenida y vía IV. • Se absorbe fácilmente por el tracto gastrointes�nal y la piel (se usa también cuando el animal está sedado) • Metabolización hepá�ca y en el tejido vascular. • Eliminación rápida. Aclaramiento renal muy rápido. Reacciones adversas: • Hipotensión ortóstá�ca: caídas de la presión arterial por cambios de posición. Como mareo al levantarse. • Cefaleas. • Erupciones cutáneas: manifestación alérgica, son más frecuentes si la nitroglicerina se usa en parches trasndérmicos. • En �os largos se puede producir tolerancia por pérdida de reac�vidad vascular, aplicarlo en días alternos. Aplicaciones terapéu�cas: • Insuficiencia cardíaca: no es el fármaco de primera elección. • Infarto de miocardio: (uso habitual, porque hay un estrechamiento en las coronarias eso da lugar a que al corazón de repente no le llegue la sangre y se pare. Se mejora la redistribución de la sangre al corazón.) • Angina de pecho (uso habitual, porque hay un estrechamiento en las coronarias eso da lugar a que al corazón de repente no le llegue la sangre y se pare. Reduce el dolor de la angina de pecho y se mejora la redistribución de la sangre al corazón.)